隨著口服司美格魯肽片獲批，其強(qiáng)大的市場潛力吸引眾多藥企布局。然而，將這樣一個(gè)分子敏感、工藝復(fù)雜的明星藥片從實(shí)驗(yàn)室配方轉(zhuǎn)化為穩(wěn)定、均一、可大規(guī)模生產(chǎn)的商品，卻是一條布滿技術(shù)挑戰(zhàn)的道路。
01 為什么這片藥如此特別？
司美格魯肽片絕非普通片劑。其特殊性在于：
活性成分特殊：司美格魯肽是一種由39個(gè)氨基酸構(gòu)成的長鏈多肽，具有熱敏性和易失活的特性。
劑型關(guān)鍵：口服片劑依賴SNAC(沙波立沙鈉) 作為吸收促進(jìn)劑，其與主藥的均勻混合與穩(wěn)定存在至關(guān)重要。
劑量很低：原料藥在片劑中的占比極低(例如14mg規(guī)格片重為411.7mg，其中含司美格魯肽14mg)，對含量均勻度的要求近乎苛刻。
這些特性決定了其生產(chǎn)工藝必須精密、溫和且高度可控。
02 仿制與原研生產(chǎn)的核心難點(diǎn)
基于原研專利和公開信息，生產(chǎn)司美格魯肽片面臨三大產(chǎn)業(yè)化核心挑戰(zhàn)：
• 均勻度混合挑戰(zhàn)：極低劑量的原料藥需要與大量輔料實(shí)現(xiàn)均勻混合。原料藥的粒徑分布、混合設(shè)備的選型、混合工藝的時(shí)間與方式，任何一個(gè)參數(shù)的微小偏差都可能導(dǎo)致中間體含量不均，直接影響最終產(chǎn)品的安全有效性。
• 工藝穩(wěn)定性挑戰(zhàn)：為規(guī)避多肽失活，原研采用干法制粒為主的復(fù)雜工藝路徑(可能涉及濕法制粒-干燥-干法制粒的組合)。如何在中試和生產(chǎn)線上精確復(fù)現(xiàn)并穩(wěn)定控制各環(huán)節(jié)的工藝參數(shù)(如壓力、溫度、濕度)，是保證批次間一致性的關(guān)鍵。
• 分析與管理挑戰(zhàn)：低占比原料藥的晶型研究難以開展，而不同晶型可能影響藥物溶解與穩(wěn)定性。同時(shí)，從制粒、壓片到包裝，全流程都需要在嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系下進(jìn)行，對過程分析技術(shù)(PAT)和質(zhì)量管理提出了高要求。
03 一站式開發(fā)與產(chǎn)業(yè)化賦能
面對上述挑戰(zhàn)，國內(nèi)藥企無需從零開始摸索。迦南科技固體制劑試驗(yàn)中心提供了覆蓋全流程的“藥學(xué)研究+工藝開發(fā)+設(shè)備支持”一站式解決方案，助力客戶高效跨越從研發(fā)到生產(chǎn)的鴻溝。
• 工藝開發(fā)與優(yōu)化：在迦南固體制劑試驗(yàn)中心，客戶可利用與商業(yè)化生產(chǎn)線一致的設(shè)備(如濕法混合制粒機(jī)、沸騰干燥機(jī)、干法制粒機(jī)、旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)等)進(jìn)行工藝參數(shù)摸索和優(yōu)化。通過模擬量產(chǎn)條件，快速獲取可靠的工藝數(shù)據(jù)，大幅縮短生產(chǎn)線建設(shè)與工藝調(diào)試周期。
• 關(guān)鍵設(shè)備支持：針對司美格魯肽片的工藝需求，迦南可提供整套關(guān)鍵設(shè)備：
干法制粒機(jī) (LGX系列)：解決對濕熱敏感物料的制粒難題，確保產(chǎn)品穩(wěn)定性。
柱式料斗混合機(jī) (HTD系列)：實(shí)現(xiàn)低劑量藥物與輔料的高精度、高均勻度混合。
旋轉(zhuǎn)壓片機(jī) (T420系列)：提供高速、穩(wěn)定的壓片生產(chǎn)，確保片重差異和硬度符合要求。
一體化包裝線：完成從鋁塑泡罩到裝盒的連續(xù)化、自動(dòng)化包裝。
• 從試驗(yàn)到量產(chǎn)的全流程服務(wù)：迦南的服務(wù)不止于設(shè)備?？蛻艨稍诖送瓿蓮奶幏胶Y選、工藝開發(fā)、中試放大到一致性評價(jià)相關(guān)的所有藥學(xué)研究工作，獲得從實(shí)驗(yàn)室到工廠的無縫銜接體驗(yàn)。
口服司美格魯肽片的產(chǎn)業(yè)化，是高端固體制劑領(lǐng)域技術(shù)實(shí)力的試金石。它揭示了一個(gè)趨勢：未來明星藥物的競爭，不僅是靶點(diǎn)和分子的競爭，更是生產(chǎn)工藝與產(chǎn)業(yè)化效率的競爭。迦南科技作為具備深厚工藝?yán)斫馀c裝備制造能力的一站式平臺，通過可驗(yàn)證的工藝平臺、高性能的集成裝備和全周期的專業(yè)服務(wù)，助力合作伙伴能夠更快速、更穩(wěn)健地攻克技術(shù)壁壘，將更多高質(zhì)量的復(fù)雜制劑推向市場，惠及廣大患者。
微信掃一掃
